Natrijev sulfobutil beta-ciklodekstrin(trgovsko ime Captisol) je anionski, visoko vodotopen derivat -CD, ki ga je v devetdesetih letih prejšnjega stoletja uspešno razvilo podjetje Cydex Corporation v ZDA. Lahko dobro vključi molekule zdravil, da tvorijo nekovalentne komplekse, s čimer izboljšajo stabilnost, topnost v vodi in varnost zdravil, zmanjšajo nefrotoksičnost, ublažijo hemolizo zdravil, nadzorujejo hitrost sproščanja zdravil in prikrijejo neprijetne vonjave. V primerjavi z -CD ima boljšo topnost v vodi, manjšo hemolizo in nizko nefrotoksičnost. Gre za novo vrsto farmacevtske pomožne snovi z zelo širokimi možnostmi uporabe.
Sulfonbutil- -ciklodekstrin Sulfonbutil- -ciklodekstrin natrij je produkt -ciklodekstrina in 1,4-butan sultonske substitucije. Substitucijska reakcija se lahko pojavi na 2, 3 in 6 ogljikovih hidroksilnih položajih glukozne enote -CD. Ker je -CD sestavljen iz 7 piranoznih glukoz, povezanih z -(1, 4) glikozidnimi vezmi, obstaja 21 mest, kjer lahko pride do substitucijskih reakcij. Teoretično je mogoče dobiti derivat -ciklodekstrina s stopnjo substitucije 21 (7 primarnih hidroksilnih skupin, 6-OH, 14 sekundarnih hidroksilnih skupin 2, 3-OH). Vendar pa zaradi omejitev steričnih ovir in reakcijskih pogojev stopnja substitucije na splošno ne presega 10 %. Zato je produkt, dobljen s to reakcijo, zelo kompleksna zmes.
Uporaba izdelka
1. Uporaba v injekcijah
1-1. Funkcija: Solubilizator, stabilizator, izboljšanje topnosti in stabilnosti slabo topnih zdravil ter razvoj slabo topnih zdravil v injekcije.
1-2. Primer: uporabite natrijev sulfobutil beta-ciklodekstrin za izboljšanje topnosti 112859-71-9 fluasterona, docetaksela, vorikonazola, ibuprofena in indometacina; uporabite natrijev sulfobutil beta-ciklodekstrin za izboljšanje stabilnosti karmustina;
2. Uporaba v peroralnih pripravkih
2-1. Funkcija: Solubilizator, stabilizator, izboljša biološko uporabnost slabo topnih zdravil.
2-2. Primer: uporabite natrijev sulfobutil beta-ciklodekstrin za izboljšanje biološke uporabnosti flunarizina, danazola, prednizolona in prasugrela.
3. Uporaba v oftalmoloških pripravkih
3-1. Funkcija: Solubilizator, stabilizator, zmanjša draženje zdravila.
3-2. Primer: uporaba natrijevega sulfobutil beta-ciklodekstrina za izboljšanje draženja in stabilnosti pilokarpina, dipivoksila, balofloksacina in ganciklovirja
4. Uporaba v nosnih pripravkih
4-1. Delovanje: poveča prepustnost nosne sluznice, izboljša topnost in stabilnost zdravil ter izboljša hitrost presnove zdravil na ciljnem mestu aplikacije.
4-2. Primer: uporaba natrijevega sulfobutil beta-ciklodekstrina za izboljšanje topnosti in stabilnosti midazolina.
5. Mazilo
5-1. Funkcija: izboljša topnost in stabilnost zdravil.
5-2. Primer: Uporaba natrijevega sulfobutil beta-ciklodekstrina za izboljšanje topnosti in stabilnosti nimesulida.
