Ciklodekstrinje vodotopen, nereducirajoč, bel kristal, ki ga kislina ne hidrolizira zlahka, je netoksičen, užiten in porozen. "Hidrofobna znotraj, hidrofilna zunaj" molekularna struktura betaciklodekstrina mu daje številne kemijske lastnosti in uporabe. Širok nabor gostov lahko tvori inkluzijske komplekse s ciklodekstrini, kot so organske molekule, anorganski ioni, biološke majhne molekule, kompleksi, polimeri in celo inertni plini. Gostujoče molekule, katerih velikost molekule je primerna za njihovo velikost jame, če je polarnost manjša od vode, lahko nadomestijo majhne molekule in vstopijo v votlino ciklodekstrina, da tvorijo klatrate. Raziskave ciklodekstrina na Kitajskem so se začele v poznih sedemdesetih letih in se razvile v industrijsko proizvodnjo betaciklodekstrina.
Pogoji za nastanek inkluzijskih spojin
Sposobnost tvorbe klatratov je ena najpomembnejših lastnosti ciklodekstrinov, pri kateri se molekula inkapsulirane spojine pogosto imenuje »gost«, molekula ciklodekstrina pa »subjekt«. Na tvorbo inkluzijskih spojin ciklodekstrina vplivajo notranji dejavniki in zunanji pogoji. Intrinzični dejavniki so odvisni od osnovnih lastnosti ciklodekstrinov in njihovega predmeta. Povzamemo ga lahko v naslednje tri vidike: hidrofobna lipofilna interakcija med gostiteljem in predmetom; Subjekt in objekt se skladata z učinkom prostorskega ujemanja; Povežite se s sproščanjem visokoenergijske vode. Zgornji trije dejavniki ne vplivajo samo na tvorbo ciklodekstrinskih vključkov, temveč neposredno vplivajo tudi na stabilnost tvorbe. Stabilnost inkluzijske spojine je odvisna tudi od lastnosti gostujočih molekulskih skupin, velikosti votline, velikosti molekule in prostorske konfiguracije. a 'genes uvari-arcza razpravljali o učinku gostujočih lastnosti in stopnji substitucije betaciklodekstrina na tvorbo inkluzijskih spojin. Velja, da je stabilnost inkluzijskega kompleksa odvisna od prostorskega ujemanja gostih molekul, to je velikosti in oblike gosta. Poleg tega na nastanek klatrata vplivajo tudi reakcijski čas, čas mešanja (ali ultrazvočnega šoka) pri reakcijski temperaturi, koncentracija reaktanta in drugi zunanji pogoji.
Metoda priprave inkluzijske spojine
Obstaja veliko metod priprave inkluzijskih spojin, primerno metodo priprave pa je treba izbrati glede na lastnosti gostiteljskih in gostujočih molekul ter razmerje hranjenja v praktičnih raziskavah in uporabi. Zdravilo gostujoče molekule je bilo dodano nasičeni raztopini beta ciklodekstrina z ultrazvočno metodo in takoj po mešanju je bila izbrana ustrezna moč z ultrazvočnim drobilnikom ali ultrazvočnim čistilnim strojem in ustrezen čas ultrazvočne obdelave z udarcem je bil uporabljen za nadomestitev sile mešanja , oborino pa obdelamo kot inkluzijsko spojino z metodo nasičene raztopine. Metoda nasičene raztopine
Metoda nasičene raztopine je tudi stehtana kristalizacijska metoda, betaciklodekstrin najprej naredimo v nasičeno vodno raztopino, dodamo gostujočo molekulo zdravila, za zdravila, netopna v vodi, jo lahko raztopimo v ustreznem organskem topilu in nato vbrizgamo v nasičeno vodno raztopino betaciklodekstrina, mešanje, dokler ne postane inkluzijska spojina. Klatrat oborimo z ustrezno metodo, nato pa dobljeni trden klatrat lahko filtriramo, speremo in posušimo. S povezovanjem postopka ekstrakcije hlapnega olja s postopkom vključitve betaciklodekstrina sta nastala dva nova postopka vključitve: postopek vključitve tekočina-tekočina in proces vključitve plin-tekočina, ki sta postopek poenostavila in izboljšala učinkovitost priprave.
Metoda mletja
Na primer, pri pripravi betaciklodekstrina iz cimetovega olja se betaciklodekstrin fino zmelje z destilirano vodo, zmeša s cimetovim oljem ali etanolno raztopino cimetovega olja, postavi v koloidni mlin, popolnoma zmelje do pastozne oblike, filtrira in posuši s hladnim zrakom.
Postopek gnojevke
To pomeni, da ciklodekstrinov in gostujočih molekul ni treba raztopiti, ampak jih z močnim mešanjem suspendiramo v majhni količini vode pri sobni temperaturi. Če se uporablja ultrazvok, lahko metoda disperzijskega gnetenja spodbuja trdno fazo. Za to metodo je značilna potreba po manj vode kot za metodo z gnojevko. Ciklodekstrin zgnetemo z majhno količino vode in nato neposredno dodamo izračunano razmerje gostujočih molekul, brez potrebe po topilu.
Postopek sušenja z zamrzovanjem
Vključke ciklodekstrina, ki so zlahka topni v vodi, jih ni enostavno oboriti, ali vključke, ki se zlahka razgradijo in razbarvajo pri segrevanju in sušenju, je mogoče posušiti z metodo sušenja z zamrzovanjem. Metoda sušenja z zamrzovanjem naredi inkluzijsko spojino ohlapno obliko in dobro topnost ter jo je mogoče predelati v praškasto injekcijo. Sušenje z razprševanjem
Če je pripravljena inkluzijska spojina zlahka topna v vodi in stabilna pri toploti, jo lahko pripravimo z metodo sušenja z razprševanjem s kratko temperaturo sušenja in dolgim časom segrevanja ter visokim izkoristkom.
Identifikacija inkluzijskih spojin
Študije inkluzijskih spojin ciklodekstrina se pogosto izvajajo v trdnem in tekočem stanju. Obstaja veliko metod za odkrivanje trdnih klatratov, kot so rentgenska difrakcija, diferencialna termična analiza, plastna kromatografija infrardeča spektroskopija in jedrska magnetna resonanca.
