Hidroksipropil-beta-ciklodekstrin; Hidroksipropil betaciklodekstrin je hidroksilirani derivat -ciklodekstrin. To je eden od derivatov betaciklodekstrina, ki so ga v zadnjih letih temeljito preučili na metodah priprave, toksikoloških testov in obsegu uporabe. Hidroksipropil betaciklodekstrin ne vpliva le na odličen učinek ovojnice na številne spojine, kot je betaciklodekstrin, ampak ima tudi visoko topnost vode in izboljšuje hitrost sproščanja in biološko uporabnost inkapsuliranih zdravil in vivo. Zato ima hidroksipropil betaciklodekstrin nekaj posebnih odličnih lastnosti in ima širšo ponudbo in najbolj obetavno uporabo v medicini.
Hidroksipropil betaciklodekstrin je derivat betaciklodekstrina, kjer hidroksilne skupine C2, C3 in C8 nadomestijo hidroksipropil skupine. Zaradi različnih reakcijskih pogojev so položaji hidroksipropila različni, zato je mogoče oblikovati več sistemov, kot so 2- hidroksipropil betacyclodexstrin in 2.3. 6- hidroksipropil betacyclodexstrin.
Potem ko se hidroksilna skupina v betaciklodekstrinu nadomesti s propil, je ustvarjen hidroksipropil betaciklodekstrin enak kot betaciklodekstrin poleg molekularne nereducibilnosti, stabilnosti v alkalnih medijih, razgradnjo z močnimi kislinami, molekularno ovojčico, molekularno ovojčico, molekularno ovojčico, molekularno ovojčico, molekularno ovojčico, molekularno ovojčico, molekularno ovojčico, molekularno ovojčico, molekularno ovojčico, molekularno ovojčico, molekularno ovojčico, molekularno ovojnica, molekularna ovojnica, molekularna ovojnica, molekularna ovojnica, molekularna ovojišča BetacycloDexstrin. Na primer:
1, hidroksipropil betaciklodekstrin pri sobni temperaturi je topnost vode zelo visoka, na splošno več kot 50%, zato ga ni mogoče kristalizirati v alkoholni vodni raztopini.
2. selektivnost hidroksipropila betaciklodekstrina in betaciklodekstrina na ovojene snovi je različna, molekularni delež ovojenih snovi pa se lahko spremeni.
3, hidroksipropil betaciklodekstrin v človeškem telesu v osnovi ni kataboličen, niti akumulacija, peroralni hidroksipropil betaciklodekstrin Večina izločanja z blatom, parenteralno dajanje, v bistvu vsi izločeni z urinom.
4, hidroksipropil betaciklodekstrin v biološkem telesu lahko spodbudi hitro sproščanje ovojenih snovi.
5, hidroksipropil betaciklodekstrin kot betaciklodekstrin ali drugi derivati (kot je metilacija-betaciklodekstrin), ima nizko površinsko aktivnost, nizko hemolizo in je varnejša za uporabo.
Zaradi zgornjih lastnosti hidroksipropila betaciklodekstrina je na farmacevtskem področju dobila vedno več pozornosti. Za izboljšanje razumevanja ljudi o uporabi hidroksipropila betaciklodekstrina so prikazani naslednji primeri:
1. v smislu povečanja topnosti vode netopnih zdravil. Na primer, dihidroartemisinin in artemeter sta netopna v vodi, njihova topnost pa lahko izpolnjuje zahteve vbrizga v prahu po ovojitvi z 1 hidroksipropil betaciklodekstrin. Topnost dioksina v 5 0% raztopine hidroksipropila betaciklodekstrina se je povečala z 0,07 mg/ml na 68 mg/ml v vodi.
2. v smislu povečanja stabilnosti drog. Na primer, potem ko je estradiol zavit s hidroksipropil betaciklodekstrin in nameščen pri sobni temperaturi, se lahko razpolovni čas razgradnje razširi z 1,2 do 4 leta.
3, pri zmanjšanju stranskih učinkov zdravil. Na primer, vazodilatator nimodipin je netopen v vodi in je dovzeten za prvi prehod jeter, ko jemljemo peroralno. Uporaba hidroksipropil betaciklodekstrin kot injiciranje mišičnega dajanja lahko znatno poveča biološko absorpcijo zdravila in zmanjša poškodbo prebavil ali mišičnega tkiva.
4. v smislu izboljšanja razpoložljivosti zdravil; Na primer: steroidni hormon je ovojnica hidroksipropil betaciklodekstrin, ne samo topnost ni visoka, hitrost sproščanja je hitra, v primerjavi z nerazvitim hormonom pa je raven zdravila v krvi lahko približno 2 -krat višja.
5. Glede na varnost hidroksipropila betaciklodekstrina. Glede na sistematične študije subakutne in kronične toksičnosti hidroksipropil betaciklodekstrin ne povzroča bolezni ali pri miših ne vodi do smrti. Po intravenski injiciranju na zajce smo hidroksipropil betaciklodekstrin hitro izločili iz krvi in izločili z urinom, po neprekinjenem injiciranju pa ni bilo nobenih neželenih simptomov. Intravenska uporaba 200 mg/kg hidroksipropil betaciklodekstrin ni pokazala kliničnih učinkov pri miših in opicah. Peroralni ali intravenski odmerki hidroksipropila betaciklodekstrina so bili kar 15 g/kg oziroma 10 g/kg in niso ubili opic. Človeške klinične študije so pokazale, da se hidroksipropil betadekstrin daje peroralno, intravensko, intravensko, nosno, podjezično in očesno, brez škodljivih učinkov ali draženja kože, oči ali mišic. To kaže, da je hidroksipropil betaciklodekstrin zelo varen za organizme.
Hidroksipropil betaciklodekstrin je popolnoma varen, če ga dajemo v skladu s spodnjo tabelo.
Dajalna pot in odmerek hidroksipropila betaciklodekstrina do človeškega telesa 1. Skupna količina intravenske infuzije: 30g. Metoda uporabe: 5% za 4 zaporedne dni
2, Skupna količina intravenske injekcije: 3G Vsak odmerek: 150 mg/kg metoda uporabe: 5% za 4 zaporedne dni
3, ustna (odstotek) Skupna uporaba: 0. 2G/kg na odmerek: 0. 2mg/kg metoda uporabe: tablični računalnik
4. Skupna uporaba nosu: 600 mg/ dan Vsak odmerek: 40mg/ dan metoda uporabe: 10% vodna raztopina
5, ustno podjezično uporabo Skupna količina: 120 mg/kg Vsak odmerek: 120 mg/kg metoda uporabe: tablični računalnik
6. Uporaba kože: 45% vodna raztopina
Po drugi strani pa zaradi nizke hemolize in površinske aktivnosti hidroksipropil betaciklodekstrin ne draži na koži in mišicah, tudi če koncentracija hidroksipropil betaciklodekstrin doseže 100 mg/ml, če se vlije v mišico. Hidroksipropil betaciklodekstrin je v teh pogledih bistveno boljši od drugih kosolentov.
