1. Način priprave-CD
1. 1.1 Metoda nasičene vodne raztopine: glede na različna stanja dodajanja zdravil jo lahko razdelimo na metodo tekočina-tekočina in metoda tekočina-trdno. Zdravilo ali drugo raztopino dodamo nasičenemu-CDvodno raztopino, določen čas mešamo pri določeni temperaturi, nato ohladimo, da kristalizira, filtriramo in posušimo. To je najpogosteje uporabljena metoda v trenutnih raziskavah, ki se običajno izvajajo v magnetnem mešalu ali električnem mešalu.
1.1.2 Ultrazvočna metoda: dodajte zdravilo v nasičeno vodno raztopino -CD z ultrazvočnim drobilnim instrumentom ali ultrazvočnim čistilnim strojem, izberite ustrezno ultrazvočno intenzivnost in čas ter zavrzite oborino, kot je opisano zgoraj. Ta metoda je preprosta in hitra. Vključni kompleks hlapnega olja, pripravljen z ultrazvočno metodo, je enostaven za uporabo in ima visoko stopnjo vključevanja. V primerjavi z metodo nasičene vodne raztopine, pripravljene z istim postopkom, je izkoristek 17,88 % in stopnja vključitve je višja za 11,51 %. Spojina za vključitev česnovega olja, pridobljena s to metodo, lahko izboljša izkoristek in zmanjša vonj, kar velja za boljše od metode električnega mešanja.
1.1.3 Metoda mletja: Končni izdelek lahko dobite z mešanjem-CDs kvantitativnimi trdnimi zdravili in mletjem v krogličnem mlinu ali emulziji za določen čas. V poskusu je bil inkluzijski kompleks hem -CD pripravljen z metodo mletja, kar je povečalo topnost in raztapljanje, izboljšalo biološko uporabnost hema, prikrilo ribji vonj hema in odprlo dobre možnosti za njegovo predelavo v različne farmacevtske oblike [4]. ]. Vendar se ta metoda izvaja le v majhnih količinah in ročno upravljanje ni primerno za velikoserijsko proizvodnjo. Metoda koloidnega mlina namesto metode mletja je hitra, enostavna in primerna za industrijsko proizvodnjo.
1.1.4 Sušenje z zamrzovanjem se redko uporablja
1.1.5 Sušenje z razprševanjem se redko uporablja
Lastnosti ciklodekstrinov
2.1 Inkluzijske komplekse z edinstvenimi inkluzijskimi lastnostmi je mogoče oblikovati s hidrofobnimi farmacevtskimi majhnimi molekulami, topnimi v vodi
Ciklodekstrinima zaradi svojih strukturnih značilnosti hidrofobno notranjo votlino in hidrofilno površino. Zato ima edinstvene inkluzijske lastnosti in lahko tvori inkluzijske komplekse z različnimi predmeti s šibko interakcijo, tako da spremeni fizikalne in kemijske lastnosti molekul predmetov. Hkrati se lahko zaradi nizke toksičnosti in topnosti ciklodekstrina v vodi inkluzijski kompleks, ki ga tvorijo ciklodekstrin in hidrofobne majhne farmacevtske molekule, raztopi v vodi, s čimer se izboljša topnost zdravil, poveča stabilnost zdravil in izboljša biološka uporabnost ter učinkovitosti zdravil. In omogoča veliko kemičnih reakcij, ki potekajo v vodi, zaradi česar je vse skupaj okolju prijazno.
2.2 Slaba termična stabilnost, alkalna stabilnost in kislinska stabilnost
Ciklodekstrinje toplotno stabilen in nima fiksnega tališča. Pri segrevanju na približno 200 stopinj začne razpadati in se lahko dolgo časa hrani pri sobni temperaturi. Stabilen na alkalije, lahko tvori sol pri visokem pH; Je manj stabilen na kislino, v močni kislini lahko pride do hidrolize, hitrost hidrolize pa je očitno počasnejša kot pri škrobu. Vendar je CD stabilen v razredčeni kislini pri sobni temperaturi. CD se ne hidrolizira z -amilazo, lahko pa se počasi hidrolizira z -amilazo. Na splošno velja, da večji kot je obroč CD-ja, hitrejša je stopnja hidrolize.
2.3 V človeškem telesu se težko absorbira in je manj strupen
Ciklodekstrin zaradi večjih molekul se v človeškem telesu težje absorbira, večina prvotne oblike izločanja; Glavno mesto absorpcije je tanko črevo. Presnovo ciklodekstrina v glavnem zaključi črevesna flora, končna produkta pa sta CO2 in H2O. -CD je najpočasnejši in -CD je najhitrejši. Ciklodekstrin ima rahlo biološko toksičnost in skoraj nič toksičnosti po peroralni uporabi. Pri parenteralni uporabi lahko CD interagira s komponentami celične membrane, kar povzroči poškodbe celic. Dolgotrajno kopičenje ciklodekstrina v človeškem telesu bo povečalo obremenitev ledvic.
2.4 Poceni in enostavno dostopen
Proizvodni proces ciklodekstrina je preprost, njegove fizikalne in kemijske lastnosti so stabilne, proizvodni proces pa je preprost in enostaven za pridobitev.
