May 24, 2024 Pustite sporočilo

Inkluzijski kompleks hidroksipropil-beta-ciklodekstrina: izboljšan profil topnosti in protivnetni učinek glicirizina.

Hidroksipropil-beta-ciklodekstrinso nestrupeni solubilizatorji. Topnost zdravil narašča linearno s koncentracijo 2-hidroksipropil-b-ciklodekstrina v vodnem pufru. Tvorba kompleksov zdravilo/ciklodekstrin je hitro reverzibilna reakcija in kompleksi obstajajo tako v raztopini kot v kristalnem stanju. Raztopine mnogih takih kompleksov je mogoče liofilizirati, da se proizvedejo dobro topni praški, ki jih je mogoče stisniti v tablete. Kompleksiranje ciklodekstrina le malo vpliva na biološke učinke. Celice v gojišču s serumom je mogoče gojiti do 1-2 %. V mediju brez seruma so sprejemljive koncentracije 0.5-1%. Ugotovljeno je bilo, da hidroksipropil-b-ciklodekstrin ni strupen pri miših in kuncih. 2-hidroksipropil-g-ciklodekstrin s svojimi 8 glukoznimi enotami ima nekoliko večjo votlino in lahko sprejme večje substrate kot beta oblika. Uporaba ciklodekstrinov v testih vezave na receptorje ni priporočljiva.

Kljub številnim terapevtskim prednostim ima glicirizin (GL) malo komercialnih uporab zaradi svoje slabe topnosti v vodi. V tej študiji smo združili prednostihidroksipropil-ciklodekstrin (HP-CD)supramolekularni inkluzijski kompleksi in elektropredena nanovlakna za izboljšanje topnosti in terapevtskega potenciala GL. Molekularni inkluzijski kompleks, ki vsebuje GL in HP-CD, je bil pripravljen z liofilizacijo v molskem razmerju 1:2. Inkluzijski kompleksi GL in hidroksipropil-ciklodekstrina so bili vključeni tudi v nanovlakna hialuronske kisline (HA). Pripravljeni NF smo analizirali glede fizikalnih, kemijskih, toplotnih in farmacevtskih lastnosti. Poleg tega je bil za ovrednotenje protivnetne aktivnosti GL-HP-CD NF uporabljen podganji model edema zadnje šape, ki ga povzroča karagenan, in celične linije makrofagov. Analizi DSC in XRD sta jasno pokazali amorfno stanje GL v nanovlaknih. V primerjavi s čistim GL je GL-HP-CD NF pokazal izboljšano sproščanje (46,6 ± 2,16 % v 5 minutah) in profile raztapljanja (topnost v vodi manjša ali enaka 6 s). Rezultati fazne topnosti so pokazali štirikratno povečanje topnosti GL vGL-HP- CDNF. Poskusi in vitro na celičnih linijah so pokazali, da so bili vnetni markerji, kot so IL{{0}}, TNF- in IL-6, bistveno nižji pri GL-HP-CD NF v primerjavi s čistim GL (p < { {7}}.01 in p < 0,05). Glede na rezultate in vivo ima pripravljeno nanovlakno boljši protivnetni učinek kot čisti GL (63,4 % inhibicija proti 53,7 % inhibicija). Tukaj predstavljene ugotovitve kažejo, da bi lahko GL-HP-CD NF služil kot koristna strategija za izboljšanje terapevtskih učinkov GL.

news-700-700

Pošlji povpraševanje

Dom

Telefon

E-pošta

Povpraševanje