Derivati ciklodekstrinavnesite substituente v ciklodekstrine iz naravnih virov, da prekinete vodikove vezi znotraj molekul ciklodekstrina in spremenite njegove fizikalne in kemijske lastnosti, tako da lahko selektivno sprejme različne gostujoče molekule. V zadnjih letih je najpomembnejša raziskava spreminjanje molekularne strukture-CDObstaja veliko vrst derivatov -CD, vključno z metilacijskimi ali alkilacijskimi derivati, hidroksialkilacijskimi derivati, razvejanimi derivati, sulfonil alkilacijskimi derivati in tako naprej.
Pogosto so uvedene skupine, ki lahko povečajo topnost ciklodekstrina: metil, hidroksipropil, hidroksietil, glukozil, sulfobutil itd. Po uvedbi teh skupin v -CD se je topnost -CD v vodi bistveno izboljšala in vodotopni derivati ciklodekstrina Topnost -CD in 2G- -CD (25 stopinj) je bila 970 oziroma 1400 g/L, kar je bilo višje kot pri -CD. Topnost hidroksipropil- -CD (HP- -CD) je bil prav tako večji od 600 g/l. Vključitveni materiali vodotopnih derivatov ciklodekstrina lahko izboljšajo topnost netopnih zdravil, spodbujajo absorpcijo zdravil, zmanjšajo hemolitično aktivnost in se lahko uporabljajo tudi za injiciranje. Med njimi,HP- -CD je bil vključen v farmakopejo Združenih držav Amerike kot pomožne snovi za injiciranje. Dimetil- -CD (DM- -CD) je topen v vodi in organskih topilih. Njegova topnost v vodi (25 stopinj) je 26-krat večja od -CD, njegova topnost v etanolu pa je 15-krat večja od -CD. Raztopina za bistritev DM- -CD se obori, ko se segreje, nato pa se raztopi, ko se ohladi. Medmolekularna vodikova vez -CD je glavni razlog za njegovo majhno vodotopnost in nefrotoksičnost. Vendar pa ima injekcija DM- -CD še vedno hepatorenalno toksičnost. LD50 -CD v testu akutne toksičnosti pri miših je bil 450 mg/kg, medtem ko je bil LD50 DM- -CD 200 mg/kg, draženje pa je bilo tudi veliko, zato ga ni bilo mogoče uporabiti za injiciranje ali dajanje sluznice. .
Hidrofobne derivate ciklodekstrina lahko dobimo z zamenjavo H hidroksilne skupine v-CDmolekula z etilno skupino. Topnost v vodi se zmanjša. Višja kot je stopnja substitucije, manjša je topnost produkta. Etil- -CD je rahlo topen v vodi in se lahko uporablja kot vključitveni material vodotopnih zdravil za zmanjšanje topnosti vodotopnih zdravil in da imajo lastnost počasnega sproščanja.
Poleg tega bo imela vrsta ciklodekstrina različne učinke na lastnosti zdravila. Na primer, maltitol-CDlahko upočasni agregacijo insulina v raztopini, medtem ko lahko žveplo- -CD pospeši agregacijo insulina. Sprememba sulfobutil etra- -CD (SBE- -CD) na termodinamične lastnosti insulina je odvisna od stopnje butilne substitucije. Nizka stopnja substitucije bo upočasnila agregacijo insulina, medtem ko bo visoka stopnja substitucije pospešila agregacijo insulina.
